Препаратнинг савдо номи: СЕЙМОН

Таъсир этувчи модда (ХПН): тамсулозин гидрохлориди

Дори шакли: таъсири узайтирилган  капсулалар

Таркиби:

Фаол модда: тамсулозин гидрохлориди микрогранулалари (пеллетлари) – 0,4 мг тамсулозин гидрохлоридига эквивалент.

Ёрдамчи моддалар: сахароза, титан диоксиди, маккажўхори крахмали, метил гидроксибензоати, пропил гидроксибензоати.

Таърифи: цилиндрик шаклли №1 ўлчамли, кора қопқоқли ва тўқ сариқ рангли корпусдан иборат бўлган қаттиқ желатинли капсулалар. Капсула ичидагиси шарсимон шаклли, қобиқ билан қопланган, оқ ёки деярли оқ рангли микрогранулалар (пеллетлар).

Фармакотерапевтик гуруҳи: Простата бези касалликларида қўлланадиган восита

АТХ коди: G04CA02

 

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Тамсулозин простата бези, қовуқнинг бўйинчаси, уретранинг простата қисмини силлиқ мушакларида жойлашган постсинаптик α1-адренорецепторни, асосан альфа 1А (α1А) ва альфа  1D (α1D) – рецепторларни танлаб ва рақобатли блоклайди. Бу простата бези, қовуқнинг бўйинчасини, уретранинг простата қисмини силлиқ мушакларининг тонусини пасайишига ва сийдик чиқарилишини яхшиланишига олиб келади. Бир вақтда простата безининг гиперплазияси билан боғлиқ обструкция ва таъсирланиш яққол симптомларини камайишига олиб келади (сийдик чиқарилишини бошланиши қийинлашуви, сийдик оқимини сусайиши, сийишдан кейинги томчилаш, қовуқни тўлиқ бўшалмаслигини хис этиш, тез-тез сийишга қистовлар, тунги вақтда сийишга қистовлар, сийишга императив қистовлар).

Одатда терапевтик самара препаратни қабул қилишни бошлагандан 2 ҳафтадан кейин ривожланади. Бу самаралар узоқ муддатли даволашда ва жарроҳлик операцияларини ва катетеризацияни ўтказиш муддатини аҳамиятли даражада кечиктиради.

α1 _– адренорецепторлар антогонисти томирлар периферик тонусини пасайтириш йўли билан АБ пасайтириш қобилиятига эга. Тамсулозин^® препаратини тадқиқотларини ўтказишда АБ клиник яққол пасайиши кузатилмаган.

 

Фармакокинетикаси

Сўрилиши: тамсулозин меъда-ичак йўлларида яхши сўрилади, унинг биокираолиши деярли 100% ни ташкил қилади. Тамсулозинни сўрилиши овқат қабул қилгандан кейин бироз секинроқ юз беради. Сўрилишнинг бир хиллиги бемор Тамсулозин овқатдан кейин бир вақтда қабул қилганда эришилади. Тамсулозин фармакокинетикаси чизиқли характерга эга.

Тамсулозин препаратини овқатдан кейин бир марталик дозасини қабул қилгандан кейин тамсулозин С_max қон плазмасида тахминан 6 соатдан кейин, турғун концентрацияси эса препаратни хар кунги қабулидан кейин 5 суткасида эришилади. С_max бунда тахминан олдингисидан бир марталик дозани қабул қилгандан кейин эришиладигандан ⅔ га ортиқ.

Тақсимланиши: эркакларда тамсулозин тахминан қон плазмаси оқсиллари билан 99% боғланади. Препаратнинг тақсимланиш ҳажми аҳамиятсиз (тахминан 0,2 л/кг).

Метаболизм: тамсулозин гидрохлориди биринчи ўтиш самарасига учрамайди ва α1-адренорецепторларга юқори селективликни сақловчи фармакологик фаол метаболитларини ҳосил бўлиши билан жигарда секин метаболизмга учрайди. Фаол модданинг катта қисми ўзгармаган холда қонда мавжуд.

Чиқарилиши: тамсулозин ва унинг метаболитлари организмдан асосан сийдик билан чиқарилади. Дозанинг тахминан 9% таъсир этувчи модданинг ўзгармаган кўринишида қолади.

Препаратнинг дозасини бир марталик қабулидан кейин Тамсулозин овқатдан кейин турғун концентрациясида қон плазмасида T½ тахминан 10 ва 13 соатни ташкил қилади.

 

Қўлланилиши

Простата безининг хавфсиз гиперплазиясида қуйи сийдик чиқариш йўллари томонидан функционал бузилишларни даволашда қўлланилади.

 

Қўллаш усули ва дозалари

Катталар учун тавсия этиладиган доза – овқатдан кейин суткада 1 капсула, Капсулани бутунлигича сут ёки сув билан ютиш керак (тахминан 150 мл), чайнамасдан қабул қилиш керак, чунки бу фаол ингредиентни ажралиб чиқишини модификацияланишига тўсқинлик қилади.

 

Ножўя таъсирлари

Марказий нерв тизими томонидан: тез-тез – бош айланиши; тез-тез эмас – бош оғриғи; кам ҳолларда – хушдан кетиш;

юрак-қон томир тизими томонидан: тез-тез эмас – юрак уришини хис қилиш, постурал гипотензия;

респиратор-медиастинал бузилишлар: тез-тез эмас – ринит;

меъда-ичак йўллари томонидан: тез-тез эмас – қабзият, диарея, кўнгил айниши, қусиш;

тери ва шиллиқ қаватлар томонидан: тез-тез эмас – тошма, эшакеми, қичишиш; кам ҳолларда – ангионевротик шиш (Квинке); жуда кам ҳолларда – Стивенс-Джонсон синдроми;

жинсий аъзолар томонидан: тез-тез эмас – ретроград эякуляция; жуда кам ҳолларда – приапизм;

умумий характерли бузилишлар: тез-тез эмас – астения.

Операция даврида катаракта ва глаукома бўйича узоқ вақт тамсулозин қабул қилган пациентларда кўзнинг шох пардасини нотурғунлигининг операция давридаги холатлари таърифланган (кўз қорачиғини қисқариш синдроми) (махсус кўрсатмаларига қаранг).

 

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• тамсулозин гидрохлоридига ёки ҳар қандай ёрдамчи моддаларига юқори сезувчанлик реакциялари;
• ортостатик гипотензия;
• оғир жигар етишмовчилигида қўллаш мумкун эмас.

 

Дориларнинг ўзаро таъсири

Тамсулозин гидрохлоридини атенолол, эналаприл, нифедипин ёки теофиллин билан бир вақтда қўлланилишида дориларнинг ўзаро таъсири кузатилмаган. Циметидин билан бир вақтда қўлланиши оширади, фуросемид билан эса – тамсулозинни концентрациясини қонда пасайтиради, лекин бу даражалар нормада қолганлиги туфайли, тамсулозинни дозасига махсус тузатиш киритишнинг зарурати йўқ.

In vitro тадқиқотларида диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин ва варфарин одам қон плазмасида тамсулозинни эркин фракциясига таъсир қилмайди. Шу тарзда тамсулозин диазепам, пропранолол, трихлорметиазид ва хлормадинонни одам қон плазмасида эркин фракцияси даражасини ўзгартирмайди.

Тамсулозин гидрохлориди кучли CYP 3А4 ингибиторлари билан бир вақтда қўлланганда тамсулозин гидрохлоридининг таъсирини кучайишига олиб келиши мумкин. Кетоконазол билан мажмуада қўлланиши (кучли CYP 3А4 ингибитори маълум) С_max ва AUС 2,2 ва 2,8 мартагача мувофиқ ошишига олиб келади. Тамсулозин гидрохлоридини кучли ва ўртача CYP 3А4 ингибиторлари билан мажмуада эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Тамсулозин гидрохлоридини кучли CYP 3А4 ингибиторлари билан мажмуада CYP 2D6 метаболизми паст пациентларга буюриш мумкин эмас. Тамсулозин гидрохлориди ва пароксетинни бир вақтда қўлланилиши  (кучли ингибитор CYP 2D6) С_max ва AUС 1,3 ва 1,6 мартага мувофиқ ошишига олиб келади, аммо бу клиник аҳамиятга эга эмас.

Бошқа α1-адренорецепторлар блокатори билан бир вақтда қўлланганда гипотензив самарасини кучайтириши мумкин.

 

Махсус кўрсатмалар

Катаракта ва глаукомани олиб ташлашни режалаштирган беморларга тамсулозинни буюриш ёки қабул қилиш тавсия этилмайди, чунки жаррохлик вақтида атоник кўз қорачиғи синдроми (IFIS, кўз қорачиғини торайиши варианти) кузатилиши мумкин, бу эса салбий асоратлар сонини ошишига сабаб булади. Операциядан 1-2 ҳафта олдин шифокор билан маслаҳатлашиш ва тамсулозин билан даволанишни тўхташиш керак.

Бошқа α1- адренорецепторлар блокаторлари қўллангандаги каби айрим холларда Тамсулозин^® препаратини қўллаганда АБ пасайиши мумкин, баъзида бу хушдан кетиш холларига олиб келиши мумкин. Ортостатик гипотензия биринчи белгилари пайдо бўлганда (бош айланиши, холсизлик) пациент юқорида эслатилган белгилар йўқолгунигача горизонтал холатни эгаллаши керак.

Тамсулозин^® препарати билан даволашни бошлашдан олдин простата безининг хавфсиз гиперплазияси каби худди шундай белгиларни чақириши мумкин бўлган қўшимча бошқа касалликларни аниқлаш мақсадида тиббий кўрикдан ўтиши керак. Даволашни бошлашдан олдин простата безини ректал текширувини ўтказиш керак ва зарур бўлганда – даволашни бошлашдан олдин ва шу давринг бир хил вақтида простата безини специфик антиген даражаси (PSA) ни аниқлаш керак.

Препарарни оғир буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси <10 мл/мин) бўлган пациентларга эҳтиёткорлик билан буюриш керак, чунки Тамсулозин^® препаратини қўллаш бўйича  клиник тадқиқотлар ўтказилмаган.

Болаларда ва ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланилиши. Препарат фақат эркакларни даволаш учун қўлланилади.

Транспорт воситаларини бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлаш реакция тезлиги қобилиятига таъсири. Транспорт воситаларини бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлаш реакция тезлиги қобилиятига таъсири бўйича текширувлар ўтказилмаган. Аммо пациентлар бош айланиши пайдо бўлиши мумкинлиги хақида огоҳлантирилган бўлишлари керак.

 

 

Дозани ошириб юборилиши

Дозани ошириб юборилиши натижасида АБ кучли пасайиши кузатилса юрак-қон томир тизими фаолияти нормаллашишини тиклашга қаратилган қўллаб-қувватловчи даволаш ўтказиш керак. Агар бу чора таъсир қилмаса, инфузион даволаш ўтказилади ва вазопрессор восита буюрилади. Буйраклар фаолиятини назорат қилиш ва умумий қўллаб-қувватловчи даволанишни ўтказиш керак. Тамсулозинни қон плазмаси оқсиллари билан юқори даражада боғланиши натижасида гемодиализ ўтказиш мақсадга мувофиқ эмас.

Препаратни кейинчалик сўрилишини тўхтатиш мақсадида сунъий қусишни чақириш мумкин.

Препаратни сезиларли даражада дозасини ошириб юборилганида беморга фаоллаштирилган кўмир ва натрий сульфати каби паст осматик сурги воситаларини қўллаб меъдани ювиш керак.

 

 

Чиқарилиш шакли

10 капсуладан контур уяли ўрамда.

3 контур-уяли ўрамлар қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутига жойлаштирилади.

 

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25⁰С дан юқори бўлмаган хароратда сақлансин.

Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

 

Яроқлилик муддати

2 йил

Яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

 

Дорихоналардан бериш тартиби

Шифокор рецепти бўйича.