Торговое название препарата: Велмекс

Действующее вещество (МНН): левофлоксацин

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав:

1 таблетка содержит:

активное вещество: левофлоксацина гемигидрат, эквивалентный левофлоксацину 250 мг,   500 мг или 750 мг;

вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, гидроксипропилметилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, аэросил (кремния диоксид коллоидный ангидрид), тальк очищенный, магния стеарат, натрия крахмалгликолят, натрия кроскармелоза, красящее плёночное покрытие Instacoat IC-V-5314 Orange, красящее плёночное покрытие Wincoat Universal Blue WT-1416, красящее плёночное покрытие Wincoat Universal Green WT-3124, красящее плёночное покрытие Wincoat Universal Green WT-3128

Описание:

Велмекс 250 мг: от светло-оранжевого до темно-оранжевого цвета, круглая, гладкая, двояковыпуклая таблетка, покрытая оболочкой с обеих сторон.

Велмекс 500 мг: от светло-зелёного до темно-зелёного цвета, удлиненная, двояковыпуклая таблетка, покрытая оболочкой,  с разделительной линией на одной стороне.

Велмекс 750 мг: от светло-голубого до темно-синего цвета, удлиненная, двояковыпуклая таблетка, покрытая оболочкой, с разделительной линией на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальное синтетическое средство (группа фторхинолонов).

Код АТХ: J01MA12

 

Фармакологические свойства

Левофлоксацин – бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы хинолонов (фторхинолон). Левофлоксацин – левовращающий изомер офлоксацина.
Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме,  клеточной стенке и мембранах микроорганизмов.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo:

• аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae; Enterococcus faecalis; Listeria monocytogenes; Staphylococcus spp. (коагулазонегативные, метициллиночувствительные/умеренно метициллиночувствительные штаммы), включая Staphylococcus aureus, epidermidis (метициллиночувствительные штаммы); Streptococcus pyogenes, agalactiae, pneumoniae (пенициллиночувствительные /умеренно пенициллиночувствительные /пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus (группы C, G), Viridans group streptococci (пеницилонночувствительные и пенициллинорезистентные штаммы);
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp., включая Acinetobacter anitratus, baumannii, calcoaceticus; Actinobacillus actinomycetemcomitans; Bordetella pertussis; Citrobacter freundii, diversus; Eikenella corrodens; Enterobacter spp., включая Enterobacter aerogenes, agglomerans, cloacae, sakazakii; Escherichia coli; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi, influenzae (ампициллиночувствительные/ампициллин-резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae; Helicobacter pylori; Klebsiella spp., включая Klebsiella oxytoca, pneumoniae; Moraxella catarrhalis; Morganella morganii; Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. пенициллиназопродуцирующие штаммы), Neisseria meningitidis; Pasteurella spp., включая Pasteurella canis, dagmatis, multocida; Proteus mirabilis, vulgaris; Providencia spp., включая Providencia rettgeri, stuartii; Pseudomonas spp, включая Pseudomonas aeruginosa, fluorescens; Salmonella spp.; Serratia spp., включая Serratia marcescens;
• анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis; Bifidobacterium spp.; Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Peptostreptococcus; Propionibacterium spp.; Veillonella spp.;
• другие микроорганизмы: Bartonella spp.; Chlamydia pneumoniae, psittaci, trachomatis; Legionella spp., включая Legionella pneumophila; Mycobacterium spp., включая Mycobacterium leprae, tuberculosis; Mycoplasma pneumoniae; Rickettsia spp.; Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетика

После приема внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ с достижением максимальной концентрации через 1-2 ч. Биодоступность при пероральном применении составляет около 99%. Связывание с белками составляет 24-38%. Препарат хорошо распределяется в тканях организма. В легочной ткани концентрация превышает концентрацию плазмы в 2-5 раз. Левофлоксацин подвергается ограниченному метаболизму. Период полувыведения левофлоксацина составляет в среднем 6-8 ч. После приема внутрь приблизительно 87% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 48 часов, и менее 4% с калом в течение 72 часов.

 

Показания к применению

Инфекционно-воспалительная патология, которая развилась в результате инфицирования чувствительными к левофлоксацину бактериями:

• Инфекции органов брюшной полости;
• обострение хронического бронхита;
• внебольничная форма пневмонии;
• воспаление предстательной железы;
• синусит острый;
• инфекции мочевыводящих путей неосложненные;
• бактериемия / септицемия (ассоциированные с приведенными в описании показаниями); • инфекции мочевыводящих путей осложненные (в том числе и пиелонефрит);
• инфекционная патология мягких тканей и кожных покровов.

 

Способ применения и дозы

Внутрь. Препарат следует принимать целиком, не разжевывая, запивая большим количеством воды. Таблетки левофлоксацина могут быть приняты независимо от приема пищи. Препарат назначают взрослым перорально как указано в таблице:

 

 

Инфекция	Дозировка	Частота  (раз/сут)	Продолжительность лечения (дней)
Внебольничная пневмония	500 мг	1	7-10 дней
Внебольничная пневмония	750 мг	1	5 дней
Внутрибольничная пневмония	750 мг	1	7-10 дней
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей	750 мг	1	7-10 дней
Обострение хронического бронхита	500 мг	1	7 дней
Острый синусит	500 мг	1	7-10 дней
Неосложненные инфекции кожи и подкожно-жировой клетчатки	500 мг	1	7-10 дней
Хронический простатит	500 мг	1	10 дней
Осложненные инфекции мочевыводящих путей	250 мг	1	10 дней
Острый пиелонефрит	250 мг	1	10 дней
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей	250 мг	1	3 дня

 

Ступенчатая терапия может назначаться по усмотрению врача.

Эффективность данного альтернативного режима была отмечена только при инфекциях, вызванных пенициллин-чувствительными микроорганизмами Streptococcus pneumoniae, Haemophilius influenzae, Mycoplasma pneumoniae ва hlamydia pneumoniae.

Пациенты с нарушенной функцией почек:

Клиренс креатинина от 20 до 49 мл/мин:

• начальная доза 500 мг/сутки; последующие дозы 250 мг/сутки.

Клиренс креатинина <20 мл/мин:

• начальная доза 500 мг; последующие дозы 250 мг/48 часов

Пациенты с пиелонефритом и другими осложненными инфекциями мочевыделительной системы:

• начальная доза 250 мг; последующие дозы 250 мг/48 часов.

 

Побочные действия

Кожные реакции и общие реакции гиперчувствительности: иногда: зуд и покраснение кожи; редко: общие реакции гиперчувствительности (анафилактические и анафилактоидные реакции) с такими симптомами, как крапивница, сужение бронхов и возможное тяжелое удушье; в редких случаях: отеки кожи и слизистых оболочек (например, в области лица и глотки); очень редко: внезапное падение артериального давления и шок; повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению. В отдельных случаях: тяжелые высыпания на коже с образованием пузырей, например, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема. Общим реакциям гиперчувствительности могут иногда предшествовать более легкие кожные реакции. Названные выше реакции могут развиться уже после первой дозы через несколько минут или часов после введения Левофлоксацина.

Действие на желудочно-кишечный тракт и обмен веществ: часто: тошнота, диарея; иногда: потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения; редко: кровавый понос, который в очень редких случаях может являться признаком воспаления кишечника и даже псевдомембранозного колита; очень редко: падение уровня сахара в крови (гипогликемия), имеющее особое значение для больных, страдающих сахарным диабетом; возможные признаки гипогликемии: “волчий” аппетит, нервозность, испарина, дрожь. Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение порфирии у больных, уже страдающих этим заболеванием. Подобный эффект не исключается и при применении Левофлоксацина.

Действие на нервную систему: иногда: головная боль, головокружение и/или оцепенение, сонливость, нарушения сна; редко: неприятные ощущения (например, парестезии в кистях рук), дрожь, беспокойство, состояния страха, приступы судорог и спутанность сознания; очень редко: нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности, психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, а также расстройства движений, в том числе при ходьбе.

Действие на сердечно-сосудистую систему: редко: усиленное сердцебиение, падение артериального давления; очень редко: (шокоподобный) сосудистый коллапс.

Действие на мышцы, сухожилия и кости: редко: поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли; очень редко: разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия), Этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 часов после начала лечения и может носить двухсторонний характер; мышечная слабость, имеющая особое значение для больных, страдающих myasthenia gravis. В отдельных случаях: поражения мышц (рабдомиолиз).

Действие на печень и почки: часто: повышение активности ферментов печени (например, аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы); иногда: повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови (признак ограничения функции печени или почек); очень редко: печеночные реакции (например, воспаление печени); ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, например, вследствие аллергических реакций (интерстициальный нефрит).

Действие на кровь: иногда: увеличение числа определенных клеток крови (эозинофилия), уменьшение числа белых кровяных телец (лейкопения); редко: уменьшение числа определенных белых кровяных телец (нейтропения); уменьшение числа тромбоцитов (тромбоцитопения), способное усиливать склонность к кровоизлияниям или кровотечениям; очень редко: очень сильное уменьшение числа определенных белых кровяных телец (агранулоцитоз), способствующее развитию тяжелых болезненных симптомов (стойкое или рецидивирующее повышение температуры тела, воспаление горла и стойкое ухудшение самочувствия); в некоторых случаях: уменьшение числа красных кровяных телец вследствие их разрушения (гемолитическая анемия); уменьшение числа клеток крови всех типов (панцитопения).

Прочие побочные действия: иногда: общая слабость (астения); очень редко: лихорадка, аллергические реакции на уровне легких (аллергический пневмонит) или на уровне малых кровяных сосудов (васкулит).

Любая антибиотикотерапия может вызывать изменения микрофлоры (бактерии и грибы), которая в норме присутствует у человека. По этой причине может произойти усиленное размножение бактерий и грибов, устойчивых к применяемому антибиотику (вторичная инфекция), которое в редких случаях может потребовать дополнительного лечения.

 

Противопоказания

• индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) левофлоксацина или других хинолонов;
• эпилепсия;
• поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
• дети или подростки в стадии роста (до 18 лет) ввиду вероятности поражения суставных хрящей;
• беременность;
• период грудного вскармливания.

 

 

 

Лекарственные взаимодействия

При комбинированном с Левофлоксацином приеме средств, уменьшающих порог судорожной готовности, наблюдается существенное уменьшение порога судорожной готовности. Это же относится и к другим хинолонам. Снижение порога наблюдается и при приеме фенбуфена, теофиллина и других подобных им нестероидных противовоспалительных препаратов.

При комбинированном применении Левофлоксацина с пробенецидом и циметидином наблюдается снижение почечного клиренса Левофлоксацина. Клинически это может проявиться лишь в том случае, когда у пациента есть нарушение почечных функций (назначать с осторожностью).

Риск разрыва сухожилий существенно возрастает, если пациент принимает глюкокортикостероидные средства.

Необходим контроль за параметрами свертывания крови, если на фоне левофлоксацина пациент принимает непрямые антикоагулянты.

Период полувыведения циклоспорина повышается при приеме левофлоксацина.

 

Особые указания

Левофлоксацин нельзя применять для лечения детей и подростков ввиду вероятности поражения суставных хрящей.

При лечении больных старческого возраста следует иметь в виду, что больные этой группы часто страдают нарушениями функции почек.

При очень тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококками, левофлоксацин может не дать оптимального терапевтического эффекта. Инфекции, приобретенные в больнице и вызванные определенными возбудителями (Pseudomonas aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.

Во время лечения левофлоксацином возможно развитие приступа судорог у больных с предшествующим поражением головного мозга, обусловленным, например, инсультом или тяжелой травмой. Судорожная готовность может повышаться и при одновременном применении фенбуфена, сходных с ним нестероидных противовоспалительных средств или теофиллина.

Несмотря на то, что эффект фотосенсибилизации (гиперчувствительность к свету с реакциями, напоминающими солнечный ожог) отмечается при применении левофлоксацина очень редко, во избежание фотосенсибилизации больным не рекомендуется подвергаться без особой нужды сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, пребывание на солнце в высокогорной местности или посещение солярия).

При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

Редко наблюдаемый при применении левофлоксацина тендинит (прежде всего воспаление ахиллова сухожилия) может приводить к разрыву сухожилий. Больные пожилого возраста более склонны к тендиниту. Лечение кортикостероидами (ГКС), по всей вероятности, повышает риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение левофлоксацином и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему состояние покоя (иммоболизация).

Больные с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут реагировать на хинолоны разрушением эритроцитов (гемолиз). В связи с этим, лечение таких больных левофлоксацином следует проводить с большой осторожностью.

При назначении левофлоксацина больным сахарным диабетом необходимо учитывать возможность развития гипогликемии, на которую будут указывать «волчий» аппетит, нервозность, испарина, дрожь.

Прием левофлоксацина рекомендуется продолжать не менее 48–78 ч после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя. Если пропущен прием препарата, необходимо как можно скорее принять таблетку, до приближения времени очередного приема, далее продолжить лечение по схеме.

Беременность

Левофлоксацин не назначать беременным и кормящим матерям.

Влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами

Такие побочные эффекты левофлоксацина, как головокружение или оцепенение, сонливость и расстройства зрения, могут ухудшать реакционную способность и способность к концентрации внимания. Это может представлять собой определенный риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, при управлении автомобилем, при обслуживании машин и механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении). В особой мере это касается случаев взаимодействия левофлоксацина с алкоголем.

 

Передозировка

Симптомы передозировки Левофлоксацина проявляются на уровне центральной нервной системы (спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог). Кроме того, могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота) и поражения слизистых оболочек; удлинение интервала QT (показано в исследованиях с применением доз, превышающих терапевтические).

Лечение должно быть ориентировано на имеющиеся симптомы. Левофлоксацин не выводится посредством гемодиализа и перитонеального диализа. Специфического антидота не существует.

 

Форма выпуска

Таблетки 250 мг № 10 (1х10), по одному блистеру в картонной коробке вместе с инструкцией по применению.

Таблетки 500 мг № 10 (1х10), по одному блистеру в картонной коробке вместе с инструкцией по применению.

Таблетки 750 мг № 5 (1х5), по одному блистеру в картонной коробке вместе с инструкцией по применению.

 

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

 

Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

 

Условия отпуска из аптеки

По рецепту.