Ўзбекистондаги инновацион фармацевтика компанияси

+998781202545

Қонгироқ қилинг

ЦИКЛОН

Ишлаб чикарувчи
Well Med Pharm
Чикариш шакли
Таблеткалар | 50 мг ва 100 мг
Категоия
Дорилар
Таъсир этувчи модда:

Силденафил цитрат

Препаратнинг савдо номи: Циклон

Таъсир этувчи модда (ХПН): Силденафил Цитрати

Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар

Таркиби:

Хар бир плёнка қобиқ билан қопланган таблетка қуйидагиларни сақлайди:

Фаол модда: 50мг ёки 100 мг Силденафилга эквивалент Силденафил  Цитрати;

Ёрдамчи моддалар: микрокристал целлюлоза, крахмал, крахмал (паста учун), метилпарабен, пропилпарабен, магний стеарати, тозаланган сув, тозаланган тальк, натрия крахмал гликоллати, бўяладиган плёнка қобиқ, метиленхлорид, изопропил спирт.

Таърифи:

Циклон 50 мг: оч хаво рангдан тук хаво ранггача, плёнка билан қопланган, ромбсимон, бир томонида “50” гравировкаси билан ва иккинчи томони силлик таблетка.

Циклон 100 мг: оч хаво рангдан тук хаво ранггача, плёнка билан қопланган, ромбсимон, бир томонида “100” гравировкаси билан ва иккинчи томони силлик таблетка.

Фармакотерапевтик гуруҳи: потенцияни мувофиқлаштирувчи восита.

АТХ коди: G04BE03

Фармакологик хусусиятлари

Силденафил цитрати специфик 5 тур фосфодиэстеразанинг (ФДЭ 5) кучли ва селектив ингибиторидир.

Жинсий рағбатлантириш вақтида ғовак танадан азот оксидини (NO) ажралиб чиқиши жинсий олатдаги эрекциянинг физиолигик механизми бўлиб ҳисобланади. NO гуанилатциклаза ферментини фаоллаштиради, бу эса циклик гуанозин монофосфат цГМФ миқдорини ошишига ва мувофиқ равишда, ғовак тана мушакларини бўшашишига олиб келади, бунинг оқибатида жинсий олатда қон оқими кучаяди.

Силденафил изоляцияланган ғовак танага тўғридан-тўғри бўшаштирувчи таъсир кўрсатмайди, балки ғовак танадаги цГМФни парчаланишига масъул бўлган 5 тур фосфодиэстеразани ингибирлаши орқали, шу тўқимага  NO нинг бўшаштирувчи таъсирини фаол кучайтиради. Бу цГМФ миқдорини ошишига олиб келади, натижада силлиқ мускуллар бўшашади ва ғовак танадаги қон оқими кучаяди.

Шунинг учун Силденафилни тавсия этилган дозаларда сексуал рағбатлантириш бўлмаганида қўллаш самарасиз.

Фармакодинамикаси

Силденафилни эректил дисфункцияга таъсири:

Турли хил этиологияли (органик, психоген, аралаш) эрекциянинг бузилиш ҳолатлари мавжуд бўлган беморларда, икки томонлама кўр, плацебо-назоратли қарама-қарши, тадқиқотларда силденафил буюрилганидан кейин плацебо билан солиштирганда жинсий рағбатлантиришнинг натижаси тариқасида жинсий алоқа учун етарли, узоқ муддатли эрекция бўлиши  кузатилган.          

Силденафилни қон босимига таъсири:

Препарат ичга 100 мг дозада қабул қилинганида, ётган ҳолдаги максимал систолик артериал босимининг (АБ) пасайиши ўртача 8.4 мм сим.уст., диастолик (АБ) эса 5.5 мм сим.уст. ташкил қилган. Бундан ҳам яққолроқ даражада АБга нисбатан ўткинчи таъсири, бир вақтда нитратлар қабул қилган беъморларда ҳам кузатилади.

Силденафилни гемодинамикага таъсири:

Соғлом кўнгиллиларда силденафил ичга 100 мг бир марталик дозада қабул қилинганида, ЭКГда сезиларли клиник ўзгаришларни чақирмаган.

Силденафилни кўриш қобилиятига таъсири.

100 мг дозада препарат қабул қилган айрим беморларда 1 соатдан кейин енгил ва ўткинчи ранг ажратиш қобилиятининг бузилиши (кўк/яшил) кузатилади, бу ҳолат 2 соат ўтганидан кейин йўқолади. Ранг ажратиш қобилиятининг бузилиш механизми, кўз шох пардасига ёруғликни етказиб берувчи ФДЭ 6 нинг сусайиши билан тушунтирилади.

Силденафил кўриш ўткирлигига, контраст сезгирлигига, кўз ички босими ва қорачиқининг  диаметрига таъсир кўрсатмайди.

 

Фармакокинетикаси

Силденафил фармококинетикаси ичга қабул қилинган доза диапазонига боғлиқ.

Препаратнинг метаболизми асосан жигарда (асосан цитохром Р4503А4 изоферменти ёрдамида) силденафилга ўхшаш бўлган фаол метоболитларни ҳосил қилиши орқали амалга оширилади.

Сўрилиши ва тақсимланиши:

Препарат меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади. Препарат ичга, наҳорга қабул қилинганидан сўнг максимал концентрацияга 30-120 минутдан (ўртача 60 минут) кейин эришилади. Мутлоқ биокираолишлиги 41% (23-63%) ташкил қилади. Ёғли таом билан бирга қабул қилинганида силденафилнинг сўрилиш тезлиги камаяди; Тmах 60 минутга ошади, Сmах эса 29% га камаяди.

Мувозанат ҳолатидаги силденафилнинг  тақсимланиш ҳажми (Vd) ўртача 105 л ни  ташкил қилади, бу унинг тўқималарга тақсимланишини кўрсатади. Силденафил ва унинг асосий айланиб юрувчи N-десметил метаболитининг тахминан 96% плазма оқсиллари билан боғланади. Плазма оқсиллари билан боғланиши силденафилнинг умумий концентрациясига боғлиқ эмас. Силденафилни қабул қилган соғлом кўнгиллилар спермасида қабул қилингандан 90 минутдан кейин дозанинг 0,002% дан камроғи (ўртача 188 нг) аниқланган.

Метаболизми ва чиқарилиши:

Силденафил асосан жигарнинг микросомал изоферментлари цитохром Р450 3А4 (асосий йўл) ва цитохром Р450 2С9 (қўшимча йўл) таъсири остида метаболизмга учрайди. Силденафилнинг N-деметилланиш йўли орқали ҳосил бўлувчи асосий айланиб юрувчи метаболити кейин яна парчаланади. ФДЭ га нисбатан бўлган танлаб таъсири бўйича метаболит силденафил билан бир хил, in vitro ФДЭ 5 га нисбатан фаоллиги бўйича эса силденафилнинг фаоллигини тахминан 50% ни ташкил қилади. Метаболитининг плазмадаги концентрацияси силденафилникинин тахминан 40% ни ташкил қилади. Силденафилнинг организмдаги умумий клиренси 41 л/соат, терминал фазадаги ярим чиқарилиш даври (Т½) 3-5 соат. Асосан метаболити ҳолида аҳлат билан (тахминан ичга қабул қилинган дозанинг 80%) ва кам миқдорда сийдик билан (тахминан ичга қабул қилинган дозанинг 13%) чиқарилади.

Махсус клиник ҳолатлардаги фармакокинетикаси.

Қон плазмасида силденафилнинг (AUC) даражасини ошишига қуйидаги омиллар таъсир кўрсатади:

– 65 ёшдан юқори ёш (AUC даражаси 40% га ошади);

– жигар фаолиятининг етишмовчилиги (масалан, жигар циррозида 80% га);

– ўткир буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси (<30 мл/мин, 100% га));

– цитохром Р4503А4 ингибиторларинибирвақтдақабул қилиш (масалан, эритромицин, 182%, саквинавир, 210%).

Қўлланилиши

Жинсий алоқадан қониқиш учун етарли бўлган жинсий олатнинг эрекциясига эришиш ёки сақлаб тураолмаслик билан белгиланувчи эрекциянинг бузилишларини даволаш.

Силденафил фақат жинсий қўзғалиш бўлганидагина таъсир қилади!

Қўллаш усули ва дозалари

Препарат ичга қабул қилинади. Кўпчилик пациентлар учун тавсия қилинадиган доза 50 мг ни ташкил қилади, препарат сексуал фаолликдан тахминан 1 соат, ёғли овқат қабул қилгандан кейин эса-сексуал фаолликдан 1,5-2 соат олдин қабул қилинади. Дозанинг самарадорлиги ва унинг ўзлаштиришини ҳисоби билан, дозани 100 мг гача ошириш ёки 25 мг гача пасайтириш мумкин. Максимал тавсия этиладиган қўллаш сони суткада 1 марта.

Ножўя таъсири

Ножўя таъсирлари одатда ўткинчи ҳарактерга эга бўлиб, енгил ёки ўртача намоён бўлади.

Дозани танлаш билан боғлиқ тадқиқотлардаги ножўя таъсирларининг ҳарактери бунга ўхшаш текширишлардаги тавсия қилинадиган қўллаш схемасида яхши намоён бўлиб, дозалари қаттъий белгиланган текширишлардагилар билан тўғри келади.

Яхлит организм томонидан:  астения, оғриқ, қорин оғриғи, инфекция, гриппсимон синдром.

Юрак-томир тизими томонидан: вазодилятация белгилари.

Меъда-ичак йўллари томонидан: диарея, қорин оғриғи, кўнгил айниши.

Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: бел оғриғи, артралгиялар, миалгилар.

Нерв тизими томонидан: бош айланиши, мушак тонусини ошиши, уйқусизлик.

Нафас тизими томонидан: буруннинг битиши, фарингит, ринит, синусит, нафас йўлларининг инфекциялари, нафаснинг бузилиши.

Дерматологик реакциялар: тошма.

Сезги аъзолари томонидан: кўришни ўзгариши (енгил ва ўткинчи; асосан объектлар рангини ўзгариши, ҳамда ёруғлик қабул қилинишни кучайиши ва кўриш аниқлигини бузилиши), конъюнктивит.

Сийдик-жинсий аъзолари томонидан: сийдик чиқариш йўлларининг инфекциялари, простата бези фаолиятини бузилиши.

Постмаркетинг кузатувлар давомида эрекцияни ва/ёки приапизм ҳолларини учраганлиги ҳақида ҳабар қилинган.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Препарат компонентларига юқори сезувчанлик.

Азот оксиди донаторларини, органик нитратларни ёки нитратларнинг ҳар қандай шаклларини, доим ёки ора-сира қабул қилган беморларда қўллаш мумкин эмас, чунки силденафил нитратларни доимо ёки шошилинч ҳолатларда қўлланганидаги гипотензив таъсирни кучайтиради.

Ҳомиладорлик ва лактация

Препарат аёллар ва болаларда қўллаш учун мўлжалланмаган. Аёлларда ҳомиладорлик ва лактация даврида адекват ва яхши назоратли текширишлар ўтказилмаган.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Бошқа препартларнинг силденафилга таъсири.

Цитохром Р450 3А4 нинг носпецифик ингибитори бўлган циметидин (800 мг) in vitro текширишларда, силденафил билан бир вақтда қабул қилинганида, соғлом кўнгиллилар плазмасида охиргисининг миқдорини 56% га ошишини чақирган.

Цитохром Р450 3А4 нинг специфик ингибитори эритромицин (эритромицинни 5 кун давомида 500 мг дан кунига 2 марта қабул қилинганда) силденафил билан бир вақтда қабул қилинганида, эритромициннинг қондаги доимий концентрацияга эришиши фонида, силденафилнинг (AUC) ни 182% ошишига ёрдам берган.

Шунингдек, ОИТВ-протеаза ва цитохром Р450 3А4 ингибитори бўлган ритонавир (саквинавир 1200 мг дан кунига 3 марта қабул қилинганда) силденафил билан бир вақтда қабул қилинганида, саквинавирнинг қондаги доимий  концентрацияга эришиши фонида, силденафилнинг максимал концентрациясини 140% га, AUC ни эса 120% га ошиши кузатилди. Силденафил саквинавирнинг фармакокинетик параметрларига таъсир кўрсатмайди.

ОИТВ-протеаза ингибитори ва цитохром Р450 нинг кучли ингибитори ҳисобланган Ритонавирни (500 мг дозада кунига 2 марта) силденафил билан бир вақтда (бир марта 100 мг дозада) қабул қилиш қондаги доимий  концентрациясини Сmах 300%га (4 мартага), AUC эса 1000% (11 мартага) ошади. 24 соат кейин силденафилнинг қон плазмасидаги концентрацияси 200 нг/млни (24 соатдан кейин бир марта бир ўзи қўллангандаги силденафилнинг қон плазмасидаги қиёсий концентрацияси 5 нг/мл га тенг) ташкил этади. Бу ритонавирни цитохром Р450 субстратлари ҳисобланган бир қатор препаратларга  бўлган таъсири билан мувофиқ келади. Силденафил ритонавирнинг фармакокинетик параметрларига таъсир кўрсатмайди.

Клиник тадқиқотлар натижаларининг популяцион фармакокинетик таҳлиллари цитохром Р450 3А4 ингибиторларини (кетоконазол, итраконазол, эритромицин каби) бир вақтда қабул қилиш силденафил клиренсини пасайишини кўрсатади.

Антацидни бир марта (магний гидроксиди/алюминий гидроксиди) қабул қилиш, силденафилнинг биокиришаолишлигига таъсир этмайди.

Силденафилни клиник тажрибаларида иштирок этган беморларнинг фармакокинетик тадқиқотларининг натижаси шуни кўрсатдики, цитохром Р450 2С9 ингибитори (толбутамид, варфарин), цитохром Р450 2D6 (серотонинни қайта қамраб олувчи селектив ингибиторлари ва трициклик антидепрессантлар), тиазидлар ва тиазидларга ўхшаш диуретиклар, ААФ ингибиторлари ва калий тежовчи диуретиклар ва кальций антагонистлари, препаратнинг фармакокинетик параметрларига таъсир этмайди.

Силденафилни бошқа препаратларга таъсири.

Силденафил (100 мг) ва амлодипинни артериал гипертензияси бўлган беморларда ўзаро таъсири аниқланмаган.

Ацетилсалицил кислотаси (150 мг) қабул қилинганида силденафил (50 мг) қон кетиш вақтини қўшимча ошишини чақирмаган.

Силденафил (50 мг) соғлом одамларда этанолнинг қондаги максимал миқдори ўртача 80 мг/мл бўлганида, гипотензив таъсирини кучайтирмаган.

Махсус кўрсатмалар

Сексуал фаоллик юрак касалликларида маълум даражада хавфли; шунинг учун ҳар қандай эрекция бузилишларини даволашдан олдин юрак-томир тизимининг текширувини ўтказиш лозим.

Силденафил клиник тадқиқотларда артериал босимни ўткинчи пасайишига олиб келувчи  тизимли томирларни кенгайтирувчи таъсир кўрсатган. Шифокор препаратни буюришдан олдин уни томирларни кенгайтирувчи таъсиридан келиб чиқувчи ножўя таъсирлари ҳавфини турли йўлдош касалликлари бўлган пациентларда, айниқса, сексуал фаоллик фонида диққат билан ўрганиб чиқиши керак.

Вазодилататорларга юқори сезувчанлик чап қоринча обструкцияси (масалан, аортал стеноз, гипертрофик кардиомиопатия), ҳамда АБ ни автоном назоратини оғир бузилишлари билан намоён бўладиган, кам учрайдиган турли тизимларни кўплаб атрофияси бўлган беморларда кузатилади.

Силденафилни қўллашнинг хавфсизлиги тўғрисидаги маълумотларнинг йўқлиги туфайли, препаратни қуйидаги гуруҳ беморларида эҳтиёткорлик билан ишлатиш лозим:

– миокард инфарктини ўтказган, мия қон айланишининг бузилишлари бўлганлар, шунингдек сўнгги 6 ой давомида ҳаётга ҳавф солувчи аритмия;

–  ортостатик гипотензия (АБ 90/50), ёки гипертензия (АБ170/110) билан касалланганлар.

– беқарор стенокардия билан боғлиқ бўлган юрак етишмовчилиги ва юрак ишемик касаллиги билан касалланганлар.

– наслий пигментли ретинит, тўр парданинг фосфодиэстераза синтезини туғма  бузилишга эга бўлганлар.

– жинсий олатнинг анатомик деформацияси бўлган беморлар (масалан, ангуляция, ғоваксимон фиброз ёки Пейрони касаллиги) ва приапизмани ривожланишига олиб келувчи (ўроқсимон-ҳужайрали анемия, кўплаб миелома ёки лейкемия) касалликлари бўлган пациентлар.

Эрекциянинг бузилишини даволаш учун мўлжалланган препаратларни, сексуал фаоллик муҳим бўлмаган эркакларга буюриш тавсия этилмайди. Силденафилни бундан ташқари эрекцияни бузилишида тавсия этиладиган бошқа дорилар билан бирга қўллашни ҳавфсизлиги ва самарадорлиги ўрганилмаганлиги сабабли, уларни бирга қўллаш тавсия этилмайди.

Препарат 65 ёшдан ошган беморларда, жигар фаоллиятини бузилишлари бўлган пациентларда, оғир буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда, ҳамда бир вақтда цитохром Р4503А4 ингибиторларини (масалан, эритромицин, саквинавир) қабул қилаётган беморларда, силденафилни плазмадаги миқдорини ошиши юз беради, бу препарат самарасини оширибгина қолмай, балки ножўя самараларни ҳам пайдо бўлишини чиқариши мумкин. Бундай гуруҳ беморларга препаратни суткада 25 мг дозада буюриш мақсадга мувофиқдир.

Автотранспортни хайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсир:

Препарат бош айланишини ва кўришни бузилишини чақириши мумкин, шунинг учун автомобилни бошқариш ва техникадан фойдаланишдан олдин. пациентлар препаратга нисбатан ўз реакциялариини баҳолашлари лозим.

Дозани ошириб юборилиши:

Соғлом кўнгиллилардаги текширишларда препаратни 800 мг гача бир марталик  дозада  қабул қилинганидаги ножўя таъсирлари, унинг кам дозада қабул қилинганидагилари билан деярли мос келади, аммо нисбатан кўпроқ  учрайди.

Даволаш: зарурати бўлганида симптоматик даволаш ўтказилади. Гемодиализ силденафилнинг креатинин клиренсини тезлаштирмайди, чунки у плазма оқсиллари билан фаол боғланиб, сийдик билан чиқарилмайди.

 

Яроқлилик муддати:
3 йил.
Яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Сақлаш шароити:
Қоронғи жойда, 25°С дан юқори бўлмаган хароратда сақлансин.

Чиқарилиш шакли:

50/100 мг дан 1 еки 4 таблетка блистерда, бир блистер қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Дорихоналардан бериш тартиби:

Шифокор рецепти бўйича.

 

 

 

 

 

Biz bilan bog`lanish

    Similar products