Инновационная фармацевтическая компания в Узбекистане

+998781202545

заказать звонок

ФЛЮДАР

Производитель
Well Med Pharm
Форма выпуска
Быстрорастворимые таблетки | 50 мг
Категория
лекарственное средство
Действующие вещества:

флуконазол

Торговое название препарата: Флюдар

Действующие вещества (МНН): флуконазол

Лекарственная форма: быстрорастворимые таблетки

Состав:

одна таблетка содержит:

активное вещество: флуконазол – 50 мг;

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, кросповидон, микрокристалическая целлюлоза, натрий сахарин, аспартам, коллоидный диоксид кремния, краситель «Желтый закат», кроскармелоза натрия, магний стеарат, Powderoma Апельсиновый вкус.

 

Описание: плоскоцилиндрические таблетки круглой формы, оранжевого цвета с белыми крапинками, с разделительной линией на одной стороне и плоские, с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа: Противогрибковое средство.

Код АТХ:  J02АC01

 

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противогрибковое средство класса триазольных соединений, мощный селективный ингибитор синтеза стеролов в клетках грибов.

Обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиадрогенной активностью. Активен при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus Neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyto N spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в том числе при иммунодепрессии).

Терапия флуконазолом не влияла на концентрации в плазме крови тестостерона у мужчин и стероидов у женщин детородного возраста. Флуконазол не оказывал клинически значимого влияния на уровни эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию адренокортикотропным гормоном (АКТГ) у мужчин.

 

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая (пища не влияет на скорость всасывания). Биодоступность – 90%. Максимальная концентрация препарата после приема внутрь достигается через 0,5-1,5 часа.

Связь с белками плазмы крови – 11-12%. Концентрация в плазме крови находится в прямой зависимости от дозы. Равновесная концентрация достигается на 4-5 сутки приема (при приеме препарата 1 раз в сутки).

Прием в первый день ударной дозы, вдвое превышающей обычную суточную дозу, позволяет достигнуть равновесной 90% концентрации на второй день.

Хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны таковым в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 часов и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч.

У больных грибковым менингитом уровень флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80 % его концентрации в плазме крови.

В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое кожи. При приеме препарата в дозе 50 мг/сутки концентрация флуконазола в роговом слое через 12 дней составляет 73 мкг/г, а через 7 дней после завершения лечения 5,8 мкг/г. При применении дозы 150 мг 1 раз в неделю концентрация флуконазола в роговом слое на седьмой день достигала 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы 7,1 мкг/г. Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю составляет 4,05 мкг/г в здоровых ногтях и 1,8 мкг/г – в пораженных. Через 6 месяцев после окончания терапии флуконазол все еще определялся в ногтях.

Препарат полностью выводится почками, причем приблизительно 80% введенной дозы выявляется в моче в неизмененном состоянии. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулируемые метаболиты не выявлены.

Длительный период полувыведения из плазмы крови (приблизительно 30 часов) позволяет принимать флуконазол одноразово при вагинальном кандидозе и применять один раз в сутки или один раз в неделю при других заболеваниях, вызванных чувствительными грибами.

 

Показания к применению

– криптококкоз (системные поражения, вызванные грибками Cryptococcus), включая менингит, сепсис, инфекции легких и кожи, как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммунодепрессии (в том числе у больных СПИДом, при трансплантации органов);

– профилактика криптококковой инфекции у больных СПИДом;

– генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз (с поражением эндокарда, органов брюшной полости, органов дыхания, глаз и мочеполовых органов), в том числе у больных, получающих курс цитостатической или иммунодепрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к их развитию – лечение и профилактика;

– кандидоз слизистых оболочек: полости рта, глотки, пищевода, кандидурия, кожно-слизистый и хронический оральный атрофический кандидоз (связанный с ношением зубных протезов); неинвазивные бронхолегочные кандидозы;

– генитальный кандидоз, вагинальный кандидоз (острый и рецидивирующий), кандидозный баланит;

– профилактика грибковых инфекций у больных злокачественными опухолями на фоне химиотерапии или лучевой терапии; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом;

– микозы кожи различной локализации: стоп, паховой области, онихомикоз, отрубевидный лишай, лишай, кожные кандидозные инфекции;

– глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз) у больных с нормальным иммунитетом.

 

Способ применения и дозы

Принимают внутрь, ежедневно, 1 раз в сутки.

Суточная доза зависит от природы и тяжести грибковой инфекции и определяется индивидуально. Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта.

Взрослые.

При криптококковых инфекциях в первый день, как правило, назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг один раз в сутки. Длительность лечения, как правило, составляет 6-8 недель. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом (после завершения полного курса первичного лечения) терапию в дозе 200 мг можно продолжать в течение длительного времени.

При кандидозных инфекциях доза составляет 400 мг в первые сутки, затем по 200 мг в сутки, при необходимости доза может быть увеличена до 400 мг в сутки. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

При орофарингеальном кандидозе – по 50-100 мг один раз в сутки в течение 7-14 дней или при необходимости – более длительное время. При атрофическом кандидозе слизистой оболочки полости рта обычно назначают в дозе 50 мг один раз в сутки в течение 14 дней, при других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением вагинального кандидоза) эффективная доза обычно составляет 50-100 мг при длительности лечения 14-30 дней.

При вагинальном кандидозе и баланите принимают однократно в дозе 150 мг.

При инфекции кожи, включая микозы стоп и кожи паховой области, рекомендуемая доза составляет 150 мг один раз в неделю или 50 мг один раз в сутки. Длительность терапии обычно составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель). При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 50 мг один раз в сутки в течение 2-4 недель.

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг один раз в неделю.

Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастание неинфицированного ногтя).

Для профилактики грибковых инфекций у больных со сниженной функцией иммунитета доза составляет 50 мг один раз в сутки, пока больной относится к группе риска.

Детям с 6 лет.

При кандидозе слизистых оболочек – 3-6 мг на 1 кг массы тела в сутки, не менее 3 недель;

При системных кандидозах – 6-12 мг на 1 кг массы тела в сутки, в течение 10-12 недель (до лабораторного подтверждения отсутствия возбудителя в ликворе).

Суточная доза для детей не должна превышать дозу для взрослых.

Для пожилых пациентов с почечной недостаточностью при однократном приеме изменение дозы не требуется. При повторном приеме препарат назначают в начальной дозе от 50 до 400 мг. После этого суточную дозу (в зависимости от показателей клиренса креатинина) определяют по таблице:

Дозы и длительность лечения определяются индивидуально.

 

Побочные действия

Часто

– снижение аппетита, тошнота, диарея, запор, метеоризм, абдоминальные боли, зубная боль;

– головная боль, головокружение, усталость

– кожная сыпь

Редко

– нарушение функции печени (иктеричность склер, желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспарагинаминотрансферазы и щелочной фосфатазы);

– гепатотоксичность, включая единичные случаи с летальным исходом у лиц с тяжелыми сопутствующими заболеваниями (СПИД, рак);

– судороги;

– многоформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции;

– лейкопения, тромбоцитопения (кровотечения, петехии), нейтропения, агранулоцитоз, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия;

– нарушение функции почек;

– алопеция;

– увеличение интервала QT на ЭКГ, мерцание/трепетание желудочков.

 

Противопоказания

– повышенная индивидуальная чувствительность к флуконазолу или триазольным соединениям и другим компонентам препарата;

– одновременное применение с терфенадином и астемизолом, цизапридом;

– беременность и период лактации;

– детский возраст до 6 лет.

 

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении флуконазола с кумариновыми антикоагулянтами следует контролировать протромбиновое время, так как повышается эффективность последних.

С гипогликемизирующими средствами – возможно развитие гипогликемии.

С рифампицином – дозу флуконазола следует увеличивать, так как происходит снижение всасывания на 25% и длительности периода полувыведения флуконазола на 20%.

С зидовудином – возможно увеличение их концентраций в крови.

С терфенадином или цизапридом повышается риск возникновения аритмий, включая пароксизмы желудочковой тахикардии.

С теофиллином необходимо наблюдать за симптомами передозировки последнего, так как удлиняется период его полувыведения.

С рифабутином и циклоспорином – возможно развитие увеита.

С такролимусом – повышает сывороточные концентрации последнего.

С фенитоином – необходим мониторинг концентрации последнего в плазме крови, так повышается в значительной степени его эффективность.

С гидрохлоротиазидом – может привести к повышению концентрации флуконазола в плазме до 40%.

 

Особые указания

Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии заболевания. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам. Лечение можно начинать до получения результатов посева или других лабораторных анализов, с последующей коррекцией фунгицидной терапии по полученным результатам исследований.

В ходе лечения необходимо контролировать показатели крови, функцию почек и печени.

При возникновении нарушений функции почек и печени следует прекратить прием препарата. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо, симптомы исчезают после прекращения терапии.

При возникновении кожных высыпаний у больных с иммунодепрессией необходимо тщательное наблюдение, и в случае прогрессирования кожной реакции лечение следует прекратить (опасность развития синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома Лайелла).

Необходим контроль протромбинового индекса при одновременном применении с антикоагулянтами кумаринового ряда.

Рекомендуется осуществлять контроль концентрации циклоспорина в крови у пациентов с пересаженной почкой, получающих флуконазол.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

С осторожностью назначают водителям транспорта и лицам, работа которых требует точной координации движений.

Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

 

Передозировка

Симптомы: тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм, головная боль, головокружение, галлюцинации, кожная сыпь, анафилактические реакции.

Лечение: симптоматическая терапия (промывание желудка, поддерживающая терапия); форсированный диурез может ускорить выведение препарата.

 

Форма выпуска

7 таблеток по 50 мг помещают в контурную ячейковую упаковку, которую вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 250С.

Хранить в недоступном для детей месте.

 

Срок хранения

3 года.

Не применять после истечения срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

 

 

Связаться с нами

    Similar products